والسارتان

دسته دارویی: آنتاگونیست رسپتور آنژیوتانسین II

ویژگی ها و اثرات:

والسارتان آنتاگونیست رسپتور AT1 آنژیوتانسین II می باشد كه با مهار رقابتي اتصال آنژيوتانسين در محل رسپتور AT1 در بافت هايي نظير عضلات صاف عروق وغدد آدرنال، باعث مهار انقباض عروقي و مهار ترشح آلدوسترون به واسطه آنژیوتانسین مي شود. تمايل والسارتان به رسپتور AT1در حدود 20000 برابر رسپتور AT1 مي باشد. این دارو برخلاف مهارکننده های ACE تاثیری در متابولیسم برادی کینین ندارد، بنابراین به نظر می رسد در مقایسه با این دسته دارویی، والسارتان آنژیوادم و سرفه ایجاد نمی کند.

فارماکوکینتیک:

2 تا 4 ساعت بعد از مصرف خوراکی حداکثر غلظت پلاسمایی ایجاد می شود. فراهمی زیستی دارو 10 تا 35 درصد است. غذا، AUC این دارو را 40% و حداکثر غلظت پلاسمایی راتا 50% کاهش می دهد. حدود 95% به آلبومین متصل می شود و حجم توزیع 17 لیتر دارد. مهم ترین متابولیت این دارو والريل هيدروكسي والسارتان مي باشد. نیمه عمر آن شش ساعت است. 83%دارو به صورت دست نخورده از مدفوع و 13% آن از طریق ادرار دفع می شود. تنها 20% دارو به صورت متابولیزه دفع می شود. کلیرانس پلاسمایی دارو 2 لیتر در ساعت است.

موارد مصرف:

فشارخون بالا، نارسایی قلبی، کاهش مرگ و میر بعد از MI در بیماران با اختلالات بطن چپ.

مقدار و نحوه تجویز:

فشار خون بالا: 80 تا 160 میلی گرم یک بار در روز.

نارسایی قلبی: 40 میلی گرم 2 بار در روز، در صورت تحمل بیمار، دوز مصرفي مي تواند به 80 تا 160 میلی گرم 2 بار در روز، افزایش یابد. حداکثر دوز روزانه 320 میلی گرم است.

کاهش مرگ و میر بعد از MI: 20 میلی گرم 2 بار در روز، 12 ساعت بعد از MI و افزایش دوز در طول یک هفته به 40 میلی گرم 2 بار در روز و نهایتاٌ به 160 میلی گرم دو بار در روز در صورت تحمل بیماران امكان پذير است.

موارد منع مصرف:

حساسیت به دارو یا اجزای فرمولاسیون، نارسایی شدید کبدی، استنوزيس شريان كليوي( يك يا دو طرفه)، دهيدراتاسيون

:

در بیماران با نارسایی خفیف تا متوسط کبدی مقدار AUC حدودا 2 برابر می شود. در بیماران سالخورده AUC حدود 70% و نیمه عمر 35% افزایش می یابد. همچنین در بیمارانی که نارسایی کلیه دارند و يا از دارو و يا مکمل های حاوي پتاسیم استفاده می كنند، مصرف والسارتان با احتياط صورت گيرد.

بارداری و  شیردهی:

در سه ماه اول بارداري در گروه C و در سه ماه دوم و سوم بارداري در گروه D قرار دارد. همچنین مطالعات کافی در مورد ترشح دارودر شیر صورت نگرفته است بنابراین بهتر است در مادران شیر ده استفاده نشود.

عوارض جانبی:

افت فشارخون، گیجی، سرگیجه، سر درد، خستگی، تاری دید، تهوع، اسهال، دردهای شکمی، هیپرکالمی، سرفه، آنژیوادم و افزایش آنزیم های کبدی

تداخلات دارویی:

والسارتان منجر به افزایش غلظت پلاسمایی لیتیم می شود.همچنین تجویز این دارو با مدرهای نگهدارنده پتاسیم (اسپرينولاكتون) و مکملهای پتاسیم، می تواند منجر به افزایش خونی پتاسیم در افراد پرخطرشود.